摘要： [摘要] 目的 研究布地奈德 2 个差向异构体在大鼠肝微粒体孵育体系中的酶促反应动力学。方法 超速离
心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定布地奈德 2 个差向异构体在大鼠肝微粒体孵育体系中的浓度。
结果 布地奈德与大鼠肝微粒体孵育后,
2 个差向异构体的代谢存在差异,在孵育初期或微粒体酶浓度较低时, 22R-
布地奈德的代谢较快,随着孵育时间的延长或微粒体酶浓度的增加,
22S- 布地奈德的代谢明显多于 22R- 布地奈德;
22S- 布地奈德的 K m 、 V max 约为 22R- 布地奈德的 2 倍。结论 布地奈德差向异构体的这种代谢差异与 22R- 布地奈德
的亲和力较高( K m 小于 22S- 布地奈德)、
V max 值较小有关。
