摘要： 目的 以氟康唑为活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)、丁二酸为共晶形成物(cocrystal former,CCF)制备氟康唑共晶,对共晶的形成热力学与溶解热力学分别进行研究.方法 采用溶剂辅助研磨法制备氟康唑-丁二酸共晶.应用X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRD)对共晶进行表征,采用溶解度法研究溶液中API与CCF的结合热力学及共晶的溶解热力学.结果 由XRD和红外图谱确定共晶是不同于API和CCF的新的物相.溶液中结合常数K=5.4 L/mol,△G为-4.2 kJ/mol,共晶溶于水时,30℃、37℃、45℃的Ksp分别为2.86、10.05、16.81,共晶溶解时溶解的API与CCF形成1∶1的络合物,溶解过程的△G=-12.78 kJ/mol.结论 共晶溶解时存在络合现象,其络合常数随着温度的升高而减小.共晶的形成反应与溶解反应的△G均＜0,为自发过程.
中图分类号:
