摘要： [摘要] 目的 观察连续服用酒石酸美托洛尔( metoprololtartrate , MT )片 6d 后大鼠体内药动学变化。方法
将 40 只大鼠随机分为 2 组各 20 只。实验组灌胃酒石酸 MT27mg /
kg
每天 1 次,连续 6d ;对照组灌胃等量蒸馏水
每天 1 次,连续 6d 。 2 组于第 7 天同时灌胃酒石酸 MT ( 27mg /
kg )后
5h 内眼内眦取血,血浆样品处理后用超高效
液相色谱法( ultraperformanceliquidchromatography ,
UPLC )测定并绘制药时曲线,并用 DAS2. 1. 1 软件拟合药动
学参数,采用 SPSS13.
1 软件对 2 组药动学参数进行统计学分析。结果 实验组与对照组主要药动学参数:血药浓
度时间曲线下面积(
areaundercurve , AUC ) 0~5h 分别为( 0. 84±0. 40 )
mg
· h -1 · L -1 和(
0. 96±0. 46 )
mg
· h -1 ·
L
-1 ;
AUC 0~∞ 分别为( 0. 91±0. 41 )
mg
· h -1 · L -1 和(
1. 05±0. 50 )
mg
· h -1 · L -1 ;药物消除半衰期( halflife ,
t 1 / 2 )
分别为(
1. 23±0. 36 ) h 和 ( 1. 42±0. 41 ) h ;达峰时间( T max )分别为( 0. 51±0. 10 ) h 和( 0. 85±0.28 ) h ;表观分布容积
( V )分别为(
58. 19±22. 61 ) L /
kg
和( 61.
54±30. 55 ) L /
kg
;血浆清除率(
plasmaclearance , CL )分别为( 33. 94±13. 59 )
L · h
-1 ·
kg
-1 和(
30. 07±11. 20 ) L · h
-1 ·
kg
-1 ;血药峰浓度(
peakconcentration , C max )分别为( 0. 71±0. 40 )
mg
/ L
和( 0.
64±0. 35 )
mg
/ L 。 2 组间 T max 和 C max 差异有统计学意义,其他药动学参数 AUC
0~5h 、 AUC 0~∞ 、 t 1 / 2 、 CL 、 V 差
异无统计学意义( P >0.05 )。结论 连续灌胃酒石酸 MT 片 6d 后,其在大鼠体内未见蓄积且达峰时间缩短。30.55 ) L /
kg
, respectively ; plasmaclearance ( CL ) were (
33.94±13.59 ) L · h
-1 ·
kg
-1
and
(
30. 07±11.20 ) L · h
-1 ·
kg
-1 ,
respectively ; peakconcentration (
C max ) were ( 0. 71±0.40 )
mg
/ L
and ( 0. 64±0.35 )
mg
/ L , respectively.Therewerenosignificantdifferencesinparametersof
AUC 0-5h , AUC 0-∞ , t 1 / 2 , CL , Vbetweencontrolgroupandtestgroup ( P >0.05 ) .Therewere
significantdifferenceinT max andC max betweentwogroups.Conclusion Therehasnoaccumulation
andT max wasshortenedinratsgivenmetoprololtartrateforsixdays.
